產(chǎn)品簡(jiǎn)介
系列新促滲劑的研制與應用
促滲劑是促進(jìn)藥物透皮吸收的輔劑。近年來(lái)皮膚給藥的方式引起了醫藥界專(zhuān)家的極大興趣，尤其是美英等發(fā)達國家的藥學(xué)科學(xué)家們，每年為此發(fā)表幾百篇論文，原因就是將傳統給藥方式一旦改為皮膚給藥加促滲劑以后，將會(huì )產(chǎn)生神奇的療效。
皮膚給藥優(yōu)越性：
1．可以避免藥物對胃的刺激作用和減輕對肝等內臟的毒副作用；
2．給藥時(shí)間靈活，可以隨時(shí)給藥或中斷治療，而且使用方便，并可根據不同的給藥部位，制成各種劑型（溶液、乳劑、膏劑、霜劑、膜劑、栓劑等）；
3．能夠控制給藥的濃度，并在長(cháng)時(shí)間內維持恒定的血藥濃度；
4．提高藥物療效減少藥物用量，這對昂貴藥物，具有較大的經(jīng)濟價(jià)值，對毒副作用大的藥物減低危害；
5．縮短治療周期提高治療質(zhì)量。這些優(yōu)越性，從藥學(xué)科學(xué)家試驗及大量臨床試驗結論證明，皮膚給藥必須要在藥物中加促滲劑，否則許多藥物難以透過(guò)皮膚直接作用于患處。
我們所研制的系列新促滲劑――高金噻酮：
1．具有**高純度，使用時(shí)加入量少，而主藥透過(guò)皮膚多，從而提高藥物的生物利用度。
2．與制劑中各組分無(wú)配伍禁忌，與各種中西藥配伍均起促滲作用，它是雙親型促滲劑，適用范圍寬。對親水和疏水性藥物均具有促滲作用。
3．本身無(wú)藥理作用，在體內清除快，生物利用度低；
4．被促滲的藥物在體內的血藥濃度達峰時(shí)間短，起效快。
綜上所述不難看出高金噻酮是目前國內外較理想的皮膚給藥的輔劑，它給許多中西藥物將帶來(lái)生機，提高多種疾病的治愈率，造福于人類(lèi)。
**促滲劑在醫藥、化妝品、農業(yè)、林業(yè)、印染、皮革等方面廣泛應用，而新型無(wú)毒**高純度的促滲劑，將為它們增添更大的活力。從長(cháng)遠目標考慮，我們還在研制效果更好的新型系列促滲劑，以滿(mǎn)足各方面的需要。
性能指標
【英文】Butylbenisothiazolene=(1.2-Benzisothiazol-3(2H)-one)
【分子式】C11H13O3SN
【分子量】239.29
【性狀】微黃色至白色粉狀結晶體
【含量】醫藥級＞99%
【酸堿性】呈中性
【熔點(diǎn)0C】30－400C
【毒性】無(wú)毒，LD50值測不出來(lái)
【溶解性】易溶于乙醇、丙酮、丙二醇等有機溶劑及有機原油
【用途】具有超強滲透力，促滲效果是氮酮的2.99倍。能迅速滲透皮膚角質(zhì)層，使藥物和營(yíng)養成份快速被皮膚吸收
【*佳使用量】醫藥0.5－3%
獸藥1.5－3%
化妝品0.5－3%
【作用機理】高金噻酮的**滲透作用，是影響活性生物體表角質(zhì)層，促使有效成份通過(guò)表皮層進(jìn)入體內，由于活性組織表面的細胞之間空隙增大，防御能力降低，有效藥物就能迅速通過(guò)表皮進(jìn)入體仙直達標靶，使藥物發(fā)揮效力。
【使用方法】與溶劑和原藥一起加入，攪拌至全溶；
冬季生產(chǎn)，可升溫至400C攪拌至全溶。
【包裝運輸】25kg/鋼桶4kg/鋁罐1.25kg/鋁箔袋
本品無(wú)腐蝕性，無(wú)毒無(wú)味，可作一般產(chǎn)品運輸
【保持期】自生產(chǎn)之日起，保質(zhì)期為五年。
促滲對比——高金噻酮促滲劑的促滲效果試驗報告
一、試驗材料及儀器
1．高金噻酮促滲劑：純度99.57%，高金公司提供。
2．氮酮：純度99.31%，高金公司提供。
3．小檗堿：純度99.21%，中國科學(xué)院藥物研究所提供。
4．3H－高金噻酮促滲劑：中國原子能研究院和本公司研究室提供，比活性80HBa/ml，放化純度大于97%。
5．3H－小檗堿：中國原子能研究院提供，比活性，100HBa/ml，放化純度大于97%。
6．試驗動(dòng)物：昆明種小鼠北京市動(dòng)物中心提供，體重18－22克。
7．對照物：75%乙醇。
8．液體內閃爍譜儀：美國PACKARD公司提供，3H效率為68.79%。
二、試驗方法和結果：
1．試驗方法
取昆明小鼠10只，雌雄各半，用脫毛劑脫毛，裸露出皮膚。取1.5×1.5cm紗布平鋪在脫毛小鼠的背部，并用膠布固定，分別涂上75%的乙醇對照液：含4%氮酮3H－小檗堿溶液和含4%高金噻酮促滲劑的3H－小檗堿溶液。然后于0.5、1、2、4、6、12、24小時(shí)取血測其放射性強度（L，S法），以AUC（即血液藥濃度曲線(xiàn)下面積）或以生物利用度表示促滲效果。
圖一、促滲劑的作用：小檗堿的血液濃度與時(shí)間關(guān)系曲線(xiàn)
由圖一看出，高金噻酮促滲劑和氮酮相比，前者使小檗堿的血藥濃度提高得更多一些。但兩者的達峰時(shí)間均在1小時(shí)左右。以血藥濃度對時(shí)間的積分可獲得曲線(xiàn)以下的面積（AUC）。AUC值反映了生物利用度，出反映了促滲劑的促滲效果。對照物（CK）4%氮酮組4%高金噻酮促滲劑
AUC916.83538.810601.6
AUC/CK/3.8611.56
AUC/氮酮/2.99
三、試驗結論：
表中數據表明氮酮可提高生物利用度3.86倍，高金噻酮促滲劑可提高11.56倍。而高金噻酮促滲劑的效果卻是氮酮的2.99倍。
研制·應用·特征
高金噻酮促進(jìn)活性成份快速吸收這一特性，使高金噻酮的應用范圍越來(lái)越廣，我公司目前主要生產(chǎn)醫藥級高金噻酮。
一、在醫藥、化妝品方面，高金噻酮促滲劑可以與許多親脂性或親水性的藥物配制成不同的劑型（乳劑、膏劑、霜劑、膜劑、栓劑、擦劑、溶液等）對不同的劑型均有同樣的促滲效果。
近年來(lái)，皮膚給藥的方式引起醫藥界專(zhuān)家極大興趣，尤其是美、英等發(fā)達國家的醫學(xué)科學(xué)家們，每年為此發(fā)表幾百篇論文，并進(jìn)行了大量的研究工作，原因就是將傳統給藥方式一旦改為皮膚給藥加促滲劑以后，將會(huì )產(chǎn)生神奇的療效。因為口服藥物中，有的對胃有刺激作用，對其它內臟也有毒副作用，并且血藥波動(dòng)大。而藥物由口服改為皮膚給藥方法的優(yōu)點(diǎn)，不僅能在較長(cháng)時(shí)間內維護恒定的血藥濃度而且可以隨時(shí)中斷治療。許多藥物不能直接透過(guò)皮膚進(jìn)入備注循環(huán)。只有選用適量理想的促滲與藥物配伍，才能使藥物順利透過(guò)皮膚進(jìn)入血液循環(huán)。試驗證明，促滲劑的作用不僅在于迅速將藥物滲透入血液中，而且能增強藥物的療效，藥物的用量，縮短治療同期，而不改變藥物的藥理性質(zhì)，它對人體和皮膚無(wú)藥理作用，并且能迅速地排出體外。
二、應用
1．北京非凡天然保健品廠(chǎng)所配制的非凡減肥霜，經(jīng)大量臨床驗證，滲透性強，療效顯著(zhù)，減少了主要營(yíng)養物的用量，降低了生產(chǎn)成本。該霜劑經(jīng)中國藥品生物制品檢定所的簽定，結果：含噻酮2%以下的非凡減肥霜對皮膚無(wú)刺激，無(wú)過(guò)敏反應，有效率達100%。乳劑的噻酮摻加量可以提高到10%以下，并對皮膚無(wú)任何刺激和過(guò)敏性反應。
2．以噻酮為促透劑研制的一種膠狀溶液青春膜治療粉刺，臨床試驗觀(guān)察，20人例：治愈11人、顯效5人、無(wú)效4人，有效率達80%。用5%鹽酸四環(huán)素軟膏對照（未加噻酮）20人例：治愈4有、顯效5人、無(wú)效11人，有效率45%。二者對照表明：P＜0.05，有顯著(zhù)差異。這說(shuō)明噻酮在透皮吸收促進(jìn)皮膚對藥物吸收方面有一定的效果。另外，在臨床治療中未發(fā)現毒性反應。
三、高金噻酮的主要特征
1．制劑性能好，表現在浸潤性、展著(zhù)性和快速滲透性強，制劑藥效高、性能穩定。
2．提高藥效，節省藥用量，減少用藥次數，提高藥利用率，避免浪費，大幅度降低治療綜合成本。
3．使用安全、方便。
4．減少環(huán)境污染。
