月桂氮卓酮（原名“阿佐恩”），“AZONE”是一種新型皮膚滲透促進(jìn)劑，我公司產(chǎn)品經(jīng)化學(xué)、光譜等分析檢測，證明本產(chǎn)品純度高達90%以上，并且質(zhì)量穩定。本產(chǎn)品還進(jìn)行了一系列藥理毒理等試驗，都證明了其安全性和促進(jìn)藥物的經(jīng)皮吸收作用。通常加入很少量即可將透皮吸收效果成倍增加，促進(jìn)主藥和營(yíng)養物對皮膚的滲透，從而增強療效和化妝品的使用效果，減少主藥和營(yíng)養物的使用，降低成本。由于它的使用效果顯著(zhù)，已是美國、德國、日本等國家在醫藥、化妝品、獸藥中**選的皮滲劑由我公司組織研究的在農藥、印染、皮革揉制等方面也很快得到廣泛的推廣和應用，同時(shí)也將給人類(lèi)帶來(lái)巨大的社會(huì )效益。
性能與特點(diǎn)
本產(chǎn)品是一種新型的有效而又無(wú)毒的皮膚滲透促進(jìn)劑。它能增強角質(zhì)層的流動(dòng)性，使角質(zhì)層的類(lèi)脂質(zhì)產(chǎn)生不規則排列，有利于藥物透過(guò)角質(zhì)層而吸收。月桂氮卓酮無(wú)毒，對皮膚無(wú)刺激性，是無(wú)色、無(wú)味透明的油狀液體，它不溶于水，與水形成乳狀液，易溶于乙醇，丙醇，氯仿等大多數有機溶劑，加入孀劑或檫劑中使產(chǎn)品具有舒適的潤滑感。實(shí)踐證明，氮酮的性質(zhì)特點(diǎn)如下：
1．促透作用強：在含月桂氮卓酮0.5—2%這樣低濃度下就有好的透皮作用，其作用大大超過(guò)常用的有毒性的二甲基亞。含1%的月桂氮卓酮的透皮增強作用比含50%的二甲基亞的作用大13倍，使用1.8%的月桂氮卓酮使氟尿嘧啶的滲透能力增強80倍。
2．適用范圍廣：對多種親水性和疏水性藥物均有極強的促透作用。對抗生素，留體激素類(lèi)和核苷類(lèi)等多種類(lèi)型藥物均表現有明顯的促透作用。特別是在營(yíng)養化妝品中，已經(jīng)得到廣泛的應用。并且，它對皮膚粘膜無(wú)刺激，可以直接施敷在傷口上。
3．毒性極?。罕酒穼鲜蟾骨换蜢o脈注射的LD50均為8克/公斤，而其通常的使用濃度只是1%-10%之間，作為抗炎軟膏使用時(shí)濃度*高用到80%也并未見(jiàn)到有刺激性，可見(jiàn)在使用上是很安全的。
4．使用方便：月桂氮卓酮并不一定要溶解后才產(chǎn)生促透作用，在多種情況下，只需在藥物溶液中加入氮酮并振搖成乳液時(shí)即有良好的促透效果。如：溶液、乳液、軟膏、霜劑、栓劑、膜劑或貼膏，施于皮膚或粘膜，包括口腔、直腸、陰道。
5．有助于降低藥物的施用量：月桂氮卓酮往往是藥物濃度較低時(shí)才顯出*高的促透作用。例如：在氮酮存在時(shí)，0.02%氯潔霉素幾乎相等，因此在藥物價(jià)格較貴或副作用較大的情況下，月桂氮卓酮促透的優(yōu)越性就更加明顯了。并能大副度降低主要的用量。
物理性質(zhì)與標準
我公司生產(chǎn)的月桂氮卓酮嚴格執行了中國藥典2020版標準。其技術(shù)指標如下：
含量：97.0-102.0%
折光率：1.470-1.473（25℃）
相對密度：0.906-0.926
溴化物：0.1%
重金屬：0.001%
酸堿度：呈中性反應
本產(chǎn)品已通過(guò)中國藥品生物制品檢定所的檢定（附1989年3月14日，1989年4月25日的檢定報告）
1、急性口服毒性試驗：LD50為7.3±0.8g/kg確認其無(wú)毒。
2、含月桂氮卓酮10%以下的乳劑或霜劑均對皮膚無(wú)刺激，無(wú)過(guò)敏反應。
3、由紅外、核磁、色譜等檢測，確認了氮酮的結果。
4、用氣相色譜法測定分析純月桂氮卓酮的純度高于99%（八次平均值），我們還做了“月桂氮卓酮藥代及對麝香酮透皮吸收影響的研究”確認月桂氮卓酮透皮性能好，排泄迅速，皮膚殘留量很??；確認月桂氮卓酮與麝香酮混合給藥，可提高血藥及組織的藥物濃度；大大有助于降低藥物施用量。
臨床應用及促透效果
A)北京非凡天然保健品廠(chǎng)所配制的非凡減肥霜，經(jīng)大量臨床驗證，滲透性強，療效顯著(zhù)，減少了主要營(yíng)養物的用量，降低了生產(chǎn)成本。該霜劑經(jīng)中國藥品生物制品檢驗所的鑒定，結果：含氮酮5%以下的非凡減肥霜對皮膚無(wú)刺激，無(wú)過(guò)敏反映，有效率達100%。乳劑的月桂氮卓酮摻加量可以提高到10%以上，并對皮膚無(wú)任何刺激和過(guò)敏性反映。
B)沈陽(yáng)藥學(xué)院將公認的“外用無(wú)效”的灰黃霉素以二甲基亞砜與尿素為復合增摻劑制成對皮膚真菌病療效顯著(zhù)的外用軟膏——“癬凈”為例，又進(jìn)一步將增摻劑改用1.5%月桂氮卓酮制成軟膏(癬凈——A)，研究證明月桂氮卓酮可進(jìn)一步提高灰黃霉素的透皮吸收效果。體外試驗表明，灰黃霉素釋放率四小時(shí)后可增大四倍以上，隨時(shí)間延長(cháng)越顯示出“癬凈——A”的釋放優(yōu)勢。由于月桂氮卓酮促進(jìn)了灰黃霉素的透皮吸收，可使原“癬凈”中的灰黃霉素的透皮吸收，可使原“癬凈”中的灰黃霉素濃度減少75%，并由于減少了大量二甲基亞砜，不但使成品無(wú)就異臭、外觀(guān)細膩、穩定。每公斤軟膏可以降低成本8.4元。
C)沈院研制的“炎痛息”軟膏，受到廣大患者的歡迎，又進(jìn)一步以1.2%月桂氮卓酮為增滲劑制“炎痛息”軟膏，經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗表明其消炎消腫作用比原軟膏增強3-5倍。
D)P-氨基苯甲酸（PABA）是防曬劑中常用的主要成份。將含3%月桂氮卓酮的5%PABA溶液應用于裸鼠皮膚表面，結果表明：月桂氮卓酮非但能增加PABA在角質(zhì)層中的蓄積，蓄積量能迅速增加4小時(shí)時(shí)達*大值，且前者是后者的2-3倍。此說(shuō)明月桂氮卓酮在實(shí)驗模型中能增加PABA的透皮吸收，增加在角質(zhì)層中的蓄積及降低從角質(zhì)層中消除速率。月桂氮卓酮可能會(huì )增強防曬劑的作用。
E)以月桂氮卓酮為促透劑研制的一種膠狀溶液青春膜治療粉刺，臨床試驗觀(guān)察，20人例：治愈11人、顯效5人、無(wú)效4人，有效率達80%。用50%鹽酸四環(huán)素軟膏對照（未加氮酮）20有例：治愈4人、顯效5人、無(wú)效果11人，有效率達45%。二者對照表明：P＜0.05，有顯著(zhù)差異。這說(shuō)明月桂氮卓酮在透皮吸收促進(jìn)皮膚對藥物吸收方面有一定效果。另外，在臨床治療中未發(fā)現毒性反應。
使用說(shuō)明書(shū)
正名：月桂氮卓酮
化學(xué)名：1—十二烷基—六氫—2H—氮雜—2—酮
英文名：1—n—Dodecylazacycloneptan—2—one
拉丁名：Laurocapramum
化學(xué)結構：
分子量281.48
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本品為無(wú)色，透明的粘稠液體，幾乎無(wú)臭、無(wú)味。
?。ㄈ┳饔门c用途：
本品為皮膚滲透促進(jìn)劑，對親水性或疏水性的化合物都能增強其透皮作用，一般在低濃度（0.5—2%）即可起作用。本品對皮膚、粘膜無(wú)刺激性，在軟膏劑、霜劑、擦劑中加入本品能使之具有潤滑感。本品可用作軟膏劑、霜劑、擦劑等外用藥及化妝品的輔料。
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約占處方量的0.1—10%，通常為0.5—2%。
在藥物溶液中加入月桂氮卓酮，并振搖成乳濁液。
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本品如與毒性較大的藥物配伍，應進(jìn)行該新配方的藥理，毒理實(shí)驗以及臨床驗證。
本品不宜與強酸性藥物配伍。
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50毫升/瓶、500毫升/瓶、5㎏/桶、25kg/桶、160kg/桶
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儲放在陰涼處，室溫下避光密封保存，儲存期為五年。
高金牌新氮酮
新氮酮比月桂氮卓酮的透皮率提高20%，純度高達99.8%。
我們在月桂氮卓酮的基礎上研制出滲透力更強的新一代月桂氮卓酮，它的透皮率比月桂氮卓酮提高20%以上，毒性(LD50)則降低一倍。應用于**的化妝品和尖端醫藥方面。隨著(zhù)醫藥品質(zhì)的提高，新氮酮也很快被醫藥界所采用，并迅速取代現代氮酮的作用。
新氮酮本公司為擔保出口任務(wù)，國內市場(chǎng)僅能少量供貨，需要的用戶(hù)需提前預定。
